Flexase

+

Aceclofenac è ​​un FANS nota per esporre il meccanismo multifattoriale di azione. Aceclofenac è ​​stato sviluppato per fornire una terapia molto efficace per alleviare il dolore con un profilo di effetti collaterali ridotti. Aceclofenac direttamente blocchi PGE 2 secrezione presso il sito di infiammazione inibendo IL-Beta & amp; TNF nelle cellule infiammatorie (intracellulare azione).Aceclofenac è ​​stato dimostrato di inibire la cicloossigenasi (COX) e l'attività di sopprimere la produzione di PGE2 da cellule infiammatorie, che possono essere una fonte primaria di PGE 2. cellule infiammatorie rilasciano IL-1 e TNF, che producono PGE 2 mediante l'induzione di COX-2. Aceclofenac e 4`-hydroxyaceclofenac penetrare le cellule infiammatorie come polymorphonuclears, monociti e cellule sinoviali reumatoide e ottenere idrolizzato al attiva metaboliti diclofenac e 4`-hydroxydiclofenac che inibiscono IL-1 e TNF rilasciato dalle cellule infiammatorie e quindi sopprimere la produzione di PGE2 al sito di infiammazione. Aceclofenac stimola la sintesi della matrice extracellulare della Human articolare Cartilages. Aceclofenac blocchi degenerazione e stimola la sintesi di matrice extracellulare di cartilagini inibendo l'azione di diverse citochine. Aceclofenac e metaboliti inibiscono IL-6 da condrociti umani. Questo porta alla inibizione della crescita di cellule infiammatorie nel tessuto sinoviale, l'inibizione di IL-1 di amplificazione, l'inibizione di aumento della sintesi di MMP e garantendo così la produzione di proteoglicani. Aceclofenac inibisce anche IL-1 e TNF produzione condrociti umani, cellule infiammatorie e cellule sinoviali e quindi blocca la soppressione di GAG e la sintesi del collagene e stimola il fattore di crescita mediata sintesi di GAG e collagene. 4`-hydroxyaceclofenac, un metabolita del Aceclofenac inibisce pro MMP1 e pro MMP3 prodotto dalle cellule sinoviali (Cells reumatoide sinoviale) nel siero e nel liquido sinoviale e inibisce quindi distruzione articolare progressivo MMP. Aceclofenac inibisce neutrofili Adhesion & amp; Accumulazione nel sito infiammatorio nella fase iniziale e quindi blocca le azioni pro-infiammatorie di neutrofili. Assorbimento: Dopo la somministrazione orale, Aceclofenac viene rapidamente assorbito e la biodisponibilità è quasi al 100%. Le concentrazioni plasmatiche di picco vengono raggiunte circa 1,25 a 3 ore dopo l'ingestione. T max è in ritardo con la contemporanea assunzione di cibo, mentre il grado di assorbimento non è influenzato. Distribuzione: Aceclofenac è ​​fortemente legato alle proteine ​​(& gt; 99,7%). Aceclofenac penetra nel liquido sinoviale in cui le concentrazioni raggiungono circa il 60% di quelli nel plasma. Il volume di distribuzione è di circa 30L. Metabolismo. Aceclofenac è ​​probabilmente metabolizzata attraverso il CYP2C9 alla principale metabolita 4-hydroxyaceclofenac. L'eliminazione plasmatica media emivita è di 4-4.3 ore. Escrezione: Circa due terzi della dose somministrata viene escreta con le urine, principalmente come hydroxymetabolites coniugati. Solo l'1% di una singola dose orale è escreto immodificato. Un tasso più lento di eliminazione di Aceclofenac è ​​stato rilevato in pazienti con ridotta funzionalità epatica dopo una singola dose di Aceclofenac. In uno studio di dose multipla usando 100 mg una volta al giorno, non c'era alcuna differenza nei parametri farmacocinetici tra soggetti con lieve a moderata cirrosi epatica e soggetti normali. Nei pazienti con lieve o moderata insufficienza renale, differenze clinicamente significative nella farmacocinetica è stata osservata dopo una singola dose. Flexase è indicato per il trattamento di osteoartrite, artrite reumatoide, spondilite (il farmaco di scelta), dolore dentale, dolore post-operatorio e Dysmennorhoea. Dosaggio e Amministrazione La dose abituale di Aceclofenac 200 mg a rilascio prolungato è dato una volta al giorno per via orale. Non ci sono prove che il dosaggio di Aceclofenac deve essere modificato in pazienti con insufficienza renale lieve, ma come con altri FANS deve essere usata cautela. Vi è qualche evidenza che la dose di Aceclofenac deve essere ridotta nei pazienti con insufficienza epatica. Flexase non deve essere somministrato a pazienti ipersensibili a Aceclofenac o altri FANS, o in pazienti con una storia di reazioni allergiche o anafilattiche aspirina o FANS collegati o con ulcera peptica o sanguinamento gastrointestinale, insufficienza renale moderata o grave. Avvertenze e Precauzioni Interazioni farmacologiche associate a Aceclofenac sono simili a quelli osservati con altri FANS. Aceclofenac può aumentare le concentrazioni plasmatiche di litio, digossina e methotrexate, aumentare l'attività degli anticoagulanti, di inibire l'attività di diuretici, migliorare la ciclosporina nefrotossicità e precipitare convulsioni quando co-somministrato con antibiotici chinolonici. Quando la somministrazione concomitante di diuretici risparmiatori di potassio è impiegato, potassio sierico deve essere monitorato. Inoltre, ipo o iperglicemia possono derivare dalla somministrazione concomitante di Aceclofenac e farmaci antidiabetici, anche se questo è raro. La co-somministrazione di Aceclofenac con altri FANS o corticosteroidi può provocare un aumento della frequenza degli effetti collaterali. Si deve usare cautela se FANS e metotrexato sono somministrati entro 2-4 ore l'uno dall'altro, dal momento che i FANS possono aumentare i livelli plasmatici di metotrexato, con conseguente aumento della tossicità. Effetti indesiderati: La maggior parte delle reazioni avverse segnalate sono state reversibili e di scarsa rilevanza. I più frequenti sono i disturbi gastro-intestinali, in particolare la dispepsia, dolore addominale, nausea e diarrea, e la presenza occasionale di vertigini. reclami dermatologiche, tra cui prurito e rash e anormali livelli di enzimi e di creatinina sierica epatici sono stati segnalati anche con le frequenze indicate nella tabella seguente. In caso di reazioni avverse gravi, Aceclofenac deve essere sospeso. Gli effetti indesiderati associati ai FANS in generale: gastrointestinale: Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani,. Nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e Crohn malattia sono stati segnalati dopo administration. Less frequente, gastrite è stata osservata. Vascolari e cardiache disturbi: edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono stati riportati in associazione con processo FANS trattamento. Clinical e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e in trattamento a lungo termine) può essere associato ad un aumentato rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto del miocardio o ictus). Altri effetti di classe rare o molto rare riportati con i FANS, in generale, sono: sangue e del sistema linfatico & ndash; Anemia aplastica Disturbi psichiatrici & ndash; Allucinazioni, stato confusionale Patologie del sistema nervoso & ndash; neurite ottica, orecchio sonnolenza e del labirinto & ndash; Tinnito Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche disoroders & ndash; Aggravata pelle asma e del tessuto sottocutaneo & ndash; Necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, reazioni di fotosensibilità. Patologie renali e urinarie & ndash; nefrite interstiziale Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede somministrazione & ndash; Malessere Altri effetti di classe rare o molto rare reportd con i FANS, in generale, sono: sangue e del sistema linfatico & ndash; anemia aplastica Disturbi psichiatrici & ndash; Allucinazioni, stato confusionale Patologie del sistema nervoso & ndash; neurite ottica, orecchio sonnolenza e del labirinto & ndash; Tinnito Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche disoroders & ndash; Aggravata pelle asma e del tessuto sottocutaneo & ndash; Necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, reazioni di fotosensibilità. Patologie renali e urinarie & ndash; nefrite interstiziale Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede somministrazione & ndash; Malessere Gestione di intossicazione acuta con FANS consiste essenzialmente di misure di supporto e sintomatiche.